吉利德科学（Gilead Sciences）近日在2021年第11届国际艾滋病协会（IAS）HIV科学会议上公布了三合一复方新药Biktarvy（中文商品名：必妥维®，通用名：比克恩丙诺片，比克替拉韦50mg/恩曲他滨200mg/丙酚替诺福韦25mg，BIC/FTC/TAF）2项随机、双盲、阳性药物对照III期研究（研究1489和研究1490）48周开放标签扩展期（OLE）的汇总分析数据。
Biktarvy是指南推荐用于HIV-1患者的单片完整治疗方案。汇总分析数据显示，在先前没有接受过HIV药物治疗（treatment-naive，初治）的HIV-1成人感染者中，Biktarvy治疗4年（192周）具有高疗效和持久的病毒抑制作用，99%的患者达到并维持病毒学抑制，没有出现因治疗对Biktarvy任何组分产生耐药性的病例。
2项研究中，1274例初治成人患者被随机分配，接受Biktarvy（n=634）或多替拉韦（dolutegravir，DTG）三联疗法（n=640），治疗144周。研究1489中，DTG三联疗法为：多替拉韦/阿巴卡韦/拉米夫定（50/600/300 mg，DTG/ABC/3TC）；研究1490中，DTG三联疗法为：DTG+恩曲他滨/丙酚替诺福韦（50/200/25 mg，DTG+F/TAF）。2项研究的主要终点均为治疗第48周的病毒学抑制率。
之前已公布的数据显示，2项研究在第48周均达到了主要终点：在初治HIV-1成人感染者中，Biktarvy与2种DTG三联疗法（DTGABC/3TC方案，DTG+F/TAF方案）在疗效方面具有非劣效性。在第144周对治疗结果也进行了评估，也显示Biktarvy与2种DTG三联疗法在疗效方面具有非劣效性：2组患者均达到了无法检测的病毒载量，并且没有出现治疗引起的耐药性。在完成144周治疗后进行揭盲，之后所有患者进入开放标签扩展期（OLE）接受Biktarvy治疗可长达96周。目前，2项研究正在进行中。
此次会议上，公布了2项研究中从最初随机分配至Biktarvy治疗直至第192周（144周+48周）的患者汇总结果，即OLE部分第48周汇总结果。数据显示，通过4年（192周，n=476/480，缺失=排除）的随访，99.2%的患者维持无法检测到的病毒载量（即：病毒学抑制，HIV-1 RNA＜50拷贝/毫升）、CD4细胞计数的中位数较基线增加了289个细胞/微升，没有患者发生耐药导致的治疗失败。
安全性方面，79%的治疗期不良事件（TEAE）为1级或2级，最常见的是腹泻、鼻咽炎、头痛、上呼吸道感染和梅毒。不良事件导致1%（n=7）的患者停药。从基线检查到第192周，体重变化的中位数（Q1，Q3）为增加4.9公斤（1.3，9.9），治疗第一年体重增加3公斤（0.3，5.8）。
结论：经过4年的随访，Biktarvy治疗显示出高疗效和持久病毒学抑制，无治疗引起的耐药性，不良事件发生率低，停药少。
Biktarvy是一种每日口服一次的单一片剂方案（STR），用于治疗HIV-1感染。该药结合了新型整合酶链转移抑制剂（INSTI）bictegravir（BIC）的效力和已上市药物Descovy（emtricitabine 200 mg/tenofovir alafenamide 25 mg，FTC/TAF）已被证明的疗效和安全性，后者是HIV临床治疗指南推荐的双效核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）骨架疗法。在3期临床研究中，用于治疗既往未接受治疗（初治）的患者以及实现病毒学抑制并切换治疗方案（经治）的患者时，Biktarvy均实现了非常高的病毒学抑制率，并且没有发生治疗出现的耐药性。
在美国，Biktarvy于2018年2月获批上市，该药适应症为：作为一种完整方案，用于治疗HIV-1感染的儿科患者（体重≥25公斤）和成人患者，这些患者无治疗失败史，并且不存在已知的对Biktarvy每个组份耐药相关的突变。具体为：（1）无抗逆转录病毒治疗史的患者；（2）接受稳定的抗逆转录病毒方案已实现病毒学抑制的患者，取代其当前的抗逆转录病毒方案。需要指出的是，Biktarvy的药物标签附有一则黑框警告，提示治疗后乙型肝炎急性恶化的风险。
在中国，Biktarvy（必妥维®）于2018年10月获得香港批准，于2019年8月获得大陆批准。必妥维®在中国适用于作为完整方案治疗人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）感染的成人，且患者目前和既往无对整合酶抑制剂类药物、恩曲他滨或替诺福韦产生病毒耐药性的证据。
原文出处：
Four-Year Biktarvy® Data Presented at IAS 2021 Demonstrate High Efficacy and Durable Viral Suppression in Treatment-Naïve Adults