全球第四大仿制药商和印度顶级制药商太阳制药（Sun Pharma）与Cassiopea SpA公司联合宣布，双方已就Winlevi（clascoterone 1%）乳膏剂在美国和加拿大市场签署了许可和供应协议。Winlevi于2020年8月获得美国FDA批准，该药是一款具有独特作用机制的新型药物，作为一种局部药物，用于12岁及以上患者治疗寻常型痤疮（acne vulgaris）。
在美国，痤疮是最普遍的皮肤病，每年影响5000万人，但FDA最近一次批准一种具有新作用机制（MOA）的痤疮药物是在近40年前。
根据上述协议的条款，太阳制药将拥有Winlevi在美国和加拿大商业化的独家权利，Cassiopea将是该产品的独家供应商。Cassiopea将获得4500万美元的预付款、总额高达1.9亿美元的潜在商业里程碑付款，以及基于产品销售的2位数版税。该协议将在通过美国HSR法案等待期后正式生效。
Winlevi预计将在2021年第四季度在美国上市销售。太阳制药北美区首席执行官Abhay Gandhi表示：“太阳制药很高兴与Cassiopea SpA达成合作。Winlevi是皮肤科的一种新型外用药物，将补充我们现有的口服痤疮产品组合。Winlevi的加入进一步加强了我们在痤疮领域的地位，并加强我们对关爱患者和改变患者生活的深切承诺。”
痤疮是一种多因素的皮肤病，受4种不同通路的影响：油脂（皮脂）分泌过多、毛孔堵塞（角化过度）、细菌生长（痤疮棒状杆菌）、炎症。以雄激素为靶点的局部治疗方案是痤疮治疗市场的一个重要需求，而雄激素在很大程度上驱动了皮脂产生和炎症。
Winlevi（clascoterone 1%，乳膏剂）是近40年来美国FDA批准的第一种具有新作用机制（MOA）的痤疮药物，将为皮肤科医生和患者提供一种新的、有效的治疗方法。与治疗痤疮的口服激素不同，Winlevi可以同时用于男性和女性患者。
Winlevi的活性药物成分为clascoterone，这是一种首创的（first-in-class）外用雄激素受体抑制剂，旨在解决男性和女性痤疮的雄激素成分。雄激素受体抑制剂的作用是限制这些激素增加皮脂分泌的炎症的作用。clascoterone是一种小分子药物，能够穿透皮肤到达皮脂腺和毛囊内的雄激素受体，该药是第一款没有系统性副作用的、安全有效的局部雄激素抑制剂疗法。
Winlevi通过局部用药，每天2次，作用于用药部位的雄激素受体，抑制二氢睾酮（DHT）的局部（皮肤）作用，DHT是痤疮病变发生的关键驱动因素。实验室研究表明，clascoterone可抑制产油细胞（sebcyte）的脂质生成，并减少受雄激素影响的促炎性细胞因子和介质。因此，促进痤疮病变发生的通路被clascoterone破坏。
来自2项关键3期临床试验的数据显示，Winlevi在所有主要临床终点表现出高度统计学意义的显著改善，证明了成功治疗痤疮和减少痤疮病变，并且一天2次使用时耐受性良好。最常见的局部皮肤反应是轻度红斑。
试验期间未记录到与治疗相关的严重不良事件；局部皮肤反应（如有）与赋形剂相似，主要为轻度。该药的安全性在一项开放标签安全性研究中得到了证实，该研究扩大了药物应用表面积，包括面部和躯干。延长的局部用药时间和覆盖范围并没有增加显著副作用的发生率。
原文出处：
Sun Pharma and Cassiopea SpA Announce Signing of License and Supply Agreements for Winlevi® (clascoterone cream 1%) in US and Canada