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分类： 妇科|乳癌
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晚期乳癌治疗的新利器 – CDK 4/6 抑制剂
东元综合医院血液肿瘤科主任 董筱玲医师
CDK 4/6 抑制剂的卓越疗效在下列大型临床试验已经得到证实。
在大型临床随机试验PALOMA-2 结果显示, 第一线治疗使用爱乳适和Letrozole (Femara, 复乳纳) 在HER2阴性及荷尔蒙接受体阳性的转移性乳癌病人, 其无疾病恶化存活期(progression free survival, PFS) 为24.8 个月, 比起对照组使用安慰剂加复乳纳的14.5 个月大幅延长了10.3 个月, 疗效十分卓越。
另一个大型临床随机试验PALOMA-3 也显示使用爱乳适和Fulvestrant (Faslodex, 法洛德) 用于二线治疗HER2阴性及荷尔蒙接受体阳性的转移性乳癌病人, 其无疾病恶化存活期为9.5 个月, 比起对照组使用安慰剂加法洛德的4.6 个月也延长一倍以上, 疗效显著。
击癌利的优越疗效也在MONALESSA-2 这个大型临床随机试验中得到证实, 以击癌利合并复乳纳第一线治疗HER2阴性及荷尔蒙接受体阳性的停经后晚期或转移性乳癌病人, 其无疾病恶化存活期为25.3 个月, 比起对照组只使用安慰剂加复乳纳的16 个月大幅延长了9.3 个月。
而MONALESSA-7 这个大型临床随机试验更证实以击癌利合并荷尔蒙第一线治疗HER2阴性及荷尔蒙接受体阳性的停经前晚期乳癌病人, 其无疾病恶化存活期为23.8 个月, 比起对照组只使用安慰剂加荷尔蒙治疗的13 个月也大幅延长了10.8 个月, 治疗组的反应率(response rate) 为51%, 远高于对照组的36%。
至于第三代的Abemaciclib 的优异疗效也不遑多让, 在一项名为MONARCH 2 的大型临床随机试验中, 证实以Abemaciclib 合并法洛德治疗HER2阴性及荷尔蒙接受体阳性的晚期乳癌病人, 其无疾病恶化存活期为16.4 个月, 比起对照组只使用法洛德的9.3 个月大幅延长了7.1 个月, 可说是疗效十分显著。
CDK4/6 抑制剂的副作用主要是中性白血球降低、感染、腹泻、恶心、疲劳等等, 但是都还在可处理的范围内, 整体来说CDK4/6 抑制剂副作用比起化学治疗表现更为轻微, 又是口服制剂, 使用上非常方便，是这类药物提供晚期乳癌病人具有优越疗效又能兼顾生活质量的治疗新选择, 可说是晚期乳癌病人治疗上的一大福音。
妇科新药！美国FDA批准Myovant/辉瑞产品Myfembree：治疗绝经前女性子宫肌瘤相关月经过多!
辉瑞（Pfizer）与Myovant Sciences近日联合宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Myfembree（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg），该药是relugolix的复方片剂，是第一个治疗绝经前女性子宫肌瘤相关月经过多（HMB）的每日一次药物，治疗持续时间可长达24个月。
2020年12月，辉瑞与Myovant达成了一项价值42亿美元的协议，合作开发relugolix，这是一种口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂。根据合作条款，Myovant和辉瑞将在美国联合将Myfembree进行商业化，该产品预计将于2021年6月上市。
子宫肌瘤是一种慢性使人衰弱的疾病，最常见的2种症状是月经过多（HMB）和疼痛。在美国，子宫肌瘤影响数百万女性，每年有超过25万例子宫切除术。Myfembree的批准上市，将为子宫肌瘤女性患者群体带来一款方便的、每日口服一片、对月经过多提供有临床意义缓解的无创疗法。
值得一提的是，艾伯维复方产品Oriahnn（elagolix、雌二醇、醋酸炔诺酮胶囊）是治疗绝经前女性子宫肌瘤相关月经过多(HMB)的第一个非手术、口服选择，该药于2020年5月获得美国FDA批准。用药方面，Oriahnn每日口服2次。该药的活性药物成分中，elagolix也是一款口服GnRH受体拮抗剂。
在2018年7月，elagolix（商品名：Orilissa）获得美国FDA批准，用于治疗与子宫内膜异位症（EMs）相关的中度至重度疼痛。此次批准，使Orilissa成为第一个获准专门治疗EMs相关中重度疼痛的口服GnRH受体拮抗剂，同时也是过去10多年来FDA批准治疗EMs相关中重度疼痛的第一个口服药物。
FDA批准Myfembree，基于2项3期研究（LIBERTY 1，LIBERTY 2）的疗效和安全性数据。相关结果于今年2月发表于国际医学期刊《新英格兰医学杂志》（NEJM）。如前所述，2项研究均达到了月经失血缓解的主要终点，同时达到7个关键次要终点中的6个，Myfembree还维持了与安慰剂相当的骨密度，这是24周内良好耐受安全性的一部分。
具体数据为：2项研究中，治疗第24周，Myfembree组有72.1%和71.2%的女性达到缓解标准，而安慰剂组为16.8%和14.7%（均p<0.0001）。治疗缓解定义为：采用碱性血红素法测定，在治疗的最后35天期间，月经失血量相对基线减少80毫升、并且较基线降低≥50%。接受Myfembree治疗的患者，月经失血量从基线分别减少了82.0%和84.3%（与安慰剂相比p<0.0001）。在接受Myfembree治疗的患者中，发生率≥3%且高于安慰剂的不良反应包括：潮红、子宫异常出血、脱发和性欲下降。在这2项研究中，Myfembree治疗组均没有报告妊娠。
relugolix是一种口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，可通过阻断垂体腺中的GnRH受体，减少卵巢雌二醇的生成，这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的生长。此外，relugolix也能抑制睾丸睾酮的生成，这种激素可刺激前列腺癌细胞的生长。
目前，relugolix正开发用于3个治疗适应症：（1）治疗女性子宫肌瘤和子宫内膜异位症；（2）治疗男性前列腺癌。
relugolix由武田研制，Myovant Sciences公司（Roivant和武田组建的公司）于2016年6月获得除日本和其他亚洲国家之外的全球独家授权。在日本，relugolix于2019年1月获得批准，以品牌名Relumina上市销售，用于改善子宫肌瘤引起的下列症状：月经过多、下腹痛、腰痛和贫血。
Myfembree（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg）标志着Myovant在开发relugolix方面不到6个月内获得美国FDA批准的第2款产品。2020年12月18日，Orgovyx（relugolix，120mg片剂）获FDA批准用于治疗晚期前列腺癌成人患者。
值得一提的是，Orgovyx是美国FDA批准用于治疗晚期前列腺癌的第一个也是唯一一个口服GnRH受体拮抗剂。该药通过优先审查程序获得批准。在3期HERO研究中，relugolix治疗的缓解率高达96.7%，显著优于醋酸亮丙瑞林（为88.8%），同时将主要心血管不良事件（MACE）风险降低了54%。
Myovant计划在2021年上半年向美国FDA提交Myfembree新适应症申请，治疗女性子宫内膜异位症相关中重度疼痛。此外，基于1期研究中relugolix复方片对女性排卵的100%抑制率，Myovant和辉瑞在今年4月启动了一项3期临床试验，评估relugolix复方片在高危女性人群中的避孕效果。
原文出处：
Myovant Sciences and Pfizer Receive FDAapproval for MYFEMBREE?, the First Once-Daily Treatment for Heavy Menstrual Bleeding Associated With Uterine Fibroids
关注女性健康！新型抗菌药oteseconazole获美国FDA优先审查：治疗复发性外阴阴道念珠菌病(RVVC)!
Mycovia制药公司近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已受理oteseconazole（VT-1161）的新药申请（NDA）并授予了优先审查。oteseconazole是一种口服抗真菌药物，用于治疗复发性外阴阴道念珠菌病（RVVC）。
FDA已指定该NDA的《处方药用户收费法》（PDUFA）目标行动日期为2022年1月27日。此前，FDA已授予oteseconazole合格传染病产品资格（QIDP）和快速通道资格（FTD）。根据这一时间表，在获得FDA的全面审查和批准之后，Mycovia计划在2022年初在美国市场推出oteseconazole。
RVVC也被称为慢性酵母感染，是一种不同于外阴阴道念珠菌病（VVC）的疾病，定义为每年三次或三次以上有症状的酵母感染急性发作，主要症状包括阴道瘙痒、灼热、刺激和炎症。一些女性可能会经历异常阴道分泌物、性交疼痛或排尿疼痛，引起各种但往往是严重的不适和疼痛。RVVC是一种慢性传染病，每年影响全球近1.38亿女性，仅美国就有600万女性。目前，针对RVVC还没有FDA批准的治疗方法。
oteseconazole（VT-1161）是一种口服给药的真菌CYP51抑制剂，由Mycovia开发，用于RVVC和甲真菌病的治疗。与目前可用的抗真菌药物相比，oteseconazole具有更高的选择性、更少的副作用和更高的疗效。
oteseconazole（VT-1161）化学结构式（图片来源：medchemexpress.com）
oteseconazole NDA基于3项3期临床试验的阳性结果：2项全球VIOLET研究、1项美国ultraVIOLET研究，包括11个国家232个临床地点的870多名患者。这2项VIOLET研究都达到了主要和关键次要终点。此外，ultraVIOLET研究的结果证实了oteseconazole治疗VVC初始发作的有效性，并与当前VVC标准护理药物氟康唑（fluconazole）相比，加强了其治疗RVVC的有效性和安全性。汇总的3期数据显示，oteseconazole在近一年内保护了90%以上的患者免于复发。
Mycovia制药公司首席执行官兼Patrick Jordan表示：“RVVC是一种不同于酵母感染（VVC）的疾病，因此需要一种不同的治疗方法。研究表明，VVC的标准治疗药物氟康唑，治疗VVC初始发作的有效率超过90%，但在对RVVC患者的研究中，超过50%的女性在维持治疗中断后复发。我们设计oteseconazole作为一种高选择性的靶向口服疗法，以满足这一需求，与包括氟康唑在内的现有治疗方案相比，该疗法具有更好的疗效和更少的副作用。在对oteseconazole安全性和有效性进行严格临床试验的支持下，我们迫切希望FDA审查我们产品的申请，这有潜力成为FDA批准的首个针对RVVC的疗法。”
原文出处：
Mycovia Pharmaceuticals Announces U.S. FDA Acceptance and Priority Review of New Drug Application for Oteseconazole for the Treatment of Recurrent Vulvovaginal Candidiasis
子宫内膜癌“靶向+免疫”治疗！美国FDA批准Keytruda+Lenvima(可瑞达+乐卫玛)方案：显著延长生存期!
默沙东（Merck & Co）与合作伙伴卫材（Eisai）近日联合宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准抗PD-1疗法Keytruda（可瑞达，通用名：pembrolizumab，帕博利珠单抗）与口服多受体酪氨酸激酶抑制剂Lenvima（乐卫玛，通用名：lenvatinib，仑伐替尼）联合用药方案，用于治疗既往在任何情况下接受系统治疗后疾病进展、不适合根治性手术或放疗、经检测证实不是微卫星高不稳定性（MSI-H）或不是错配修复缺陷（dMMR）的晚期子宫内膜癌（EC）患者。在这里，“不是MSI-H或不是dMMR”也被称为“非微卫星高不稳定性（non-MSI-H）或错配修复正常（pMMR）”。
此次批准基于关键3期KEYNOTE-775/Study 309试验（NCT03517449）的数据。该试验评估了Keytruda+Lenvima方案治疗接受含铂化疗后病情进展的晚期、转移性或复发性子宫内膜癌患者的疗效和安全性。结果显示，与化疗（研究者选择：多柔比星或紫杉醇）相比，Keytruda+Lenvima方案在主要终点总生存期（OS）和无进展生存期（PFS）、次要终点总缓解率（ORR）方面均有统计学意义和临床意义的显著改善。
在已批准的适应症人群（不是MSI-H或不是dMMR）中，具体数据为，与化疗相比，Keytruda+Lenvima方案：（1）显著改善总生存期（OS）、将死亡风险降低32%（HR=0.68[95%CI:0.56-0.84]；p=0.0001）；（2）显著改善了无进展生存期（PFS），将疾病进展或死亡风险降低40%（HR=0.60[95%CI:0.56-0.72]；p＜0.0001）；（3）显著提高客观缓解率（ORR：30% vs 15%），Keytruda+Lenvima组完全缓解率（CR）为5%、部分缓解率（PR）为25%，化疗组CR为3%、PR为13%。该研究中，Keytruda+Lenvima联合用药的安全性与先前报道的研究基本一致。
3期KEYNOTE-775/Study 309试验是II期KEYNOTE-146/Study 111试验（NCT02501096）的验证性试验。基于后一项II期试验的数据，2019年9月,美国FDA加速批准Keytruda+Lenvima联合治疗方案，用于治疗既往接受系统治疗后病情进展、不适合根治性手术或放射治疗、non-MSI-H或dMMR晚期子宫内膜癌患者。这项加速批准基于肿瘤缓解率和缓解持久性数据。根据加速批准条例，针对该适应症的持续批准取决于验证性临床试验中临床益处的验证和描述。3期KEYNOTE-775/Study 309试验的数据，满足了这项加速批准所要求的临床益处的验证。
子宫内膜癌（EC）是最常见的子宫体癌类型，90%以上的子宫体癌发生于子宫内膜。据估计，2020年全世界新诊断的子宫体癌病例超过41.7万，死亡人数超过9.7万。据估计，在美国，2021年将有超过6.6万新诊断病例，死亡近1.3万例。子宫内膜癌的疾病生存率因诊断时所处的阶段而异，转移性子宫内膜癌（IV期）的5年生存率仅为17%，预后很差。
KEYNOTE-775/Study 309研究的首席研究员、纪念斯隆凯特林癌症中心肿瘤内科医师Vicky Makker博士表示：“不适合根治性疗法的晚期子宫内膜癌患者的预后很差，特别是那些既往接受系统治疗后疾病进展的患者，治疗选择很有限。此次批准，是帮助这些患者对抗这种难治性肿瘤方面的重要一步。Keytruda+Lenvima方案将带来一种可显著改善生存结局的治疗选择。”
KEYNOTE-775/Study 309是一项多中心、随机、开放标签3期试验，在已接受过至少一种含铂方案的晚期子宫内膜癌患者中开展，评估了Keytruda与Lenvima联合治疗的疗效和安全性。该研究入组了827例患者，其中697例患者肿瘤为非微卫星不稳定性高（non-MSI-H）或错配修复正常（pMMR），130例患者肿瘤为微卫星不稳定性高（MSI-H）或错配修复缺陷（dMMR）。研究中，患者以1:1的比例随机分配，分别接受：（1）Keytruda（每3周一次200mg，静脉[IV]输注）治疗35个周期（大约2年），同时接受Lenvima（每天一次20mg，口服）；（2）化疗（医生选择的方案[TPC]：每3周一次多柔比星[60mg/m2 IV]最多累积剂量500mg/m2；或紫杉醇[80mg/m2 IV]，28天/周期[每周一次紫杉醇治疗3周，停药一周]）。
结果显示：研究达到了总生存期（OS）和无进展生存期（PFS）双重主要终点和客观缓解率（ORR）次要疗效终点。这些阳性结果在non-MSI-H/pMMR亚组和意向性治疗（ITT）研究人群中均观察到。ITT人群包括non-MSI-H/pMMR、MSI-H/dMMR晚期子宫内膜癌患者。ITT人群和pMMR亚组的中位随访时间均为11.4个月。该研究，Keytruda+Lenvima的安全性与每个药物已知的安全性基本一致。
ITT人群研究结果：（1）OS显著改善，与化疗组相比，Keytruda+Lenvima组死亡风险降低38%（HR=0.62[95%CI:0.51-0.75]；p<0.0001）、OS显著延长（中位数：18.3个月 vs 11.4个月）。（2）PFS显著改善，与化疗组（n=416）相比，Keytruda+Lenvima组（n=411）疾病进展或死亡风险降低44%（HR=0.56[95%CI:0.47-0.66]；p<0.0001）、PFS显著延长（中位数：7.2个月 vs 3.8个月）。（3）ORR显著改善，Keytruda+Lenvima治疗组ORR为31.9%（95%CI:27.4-36.6）、完全缓解率（CR）为6.6%、部分缓解率（PR）为25.3%；化疗组ORR为14.7%（95%CI:11.4-18.4）、CR率为2.6%、PR率为12.0%（ORR差异：17.2%，p<0.0001）。（4）病情获得缓解的患者中，Keytruda+Lenvima组中位缓解持续时间（DOR）为14.4个月（范围：1.6-23.7），而化疗组为5.7个月（范围：0.0-24.2）。（5）
non-MSI-H/pMMR亚组结果：（1）OS显著改善，与化疗组相比，Keytruda+Lenvima组死亡风险降低32%（HR=0.68[95%CI:0.56-0.84]；p=0.0001）、OS显著延长（中位数：17.4个月 vs 12.0个月）。（2）PFS显著改善，与化疗组相比，Keytruda+Lenvima组疾病进展或死亡风险降低40%（HR=0.60[95%CI:0.50-0.72]；p<0.0001）、PFS显著延长（中位数：6.6个月 vs 3.8个月）。（3）ORR显著改善，Keytruda+Lenvima治疗组ORR为30.3%（95%CI:25.5-35.5）、CR率为5.2%、PR率为25.1%；化疗组ORR为15.1%（95%CI:11.5-19.3）、CR率为2.6%、PR率为12.5%（ORR差异：15.2%；p<0.0001）。（4）病情获得缓解的患者中，Keytruda+Lenvima组中位缓解持续时间（DOR）为9.2个月（范围：1.6-23.7），而化疗组为5.7个月（范围：0.0-24.2）。
Keytruda+Lenvima组合疗法是默沙东与卫材肿瘤学战略合作的一部分。2018年3月，双方签署了总额高达58亿美元的合作协议，开发Lenvima单药以及与Keytruda联合用药用于多种类型肿瘤的治疗。
Keytruda是一种抗PD-1肿瘤免疫疗法，通过提高人体免疫系统的能力来帮助检测和对抗肿瘤细胞。Keytruda是一种人源化单克隆抗体，阻断PD-1与其配体PD-L1和PD-L2之间的相互作用，从而激活可能影响肿瘤细胞和健康细胞的T淋巴细胞。
Lenvima是一种口服多受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，具有新颖的结合模式，除了抑制参与肿瘤血管生成、肿瘤进展及肿瘤免疫修饰的其他促血管生成和致癌信号通路相关RTK（包括血小板衍生生长因子（PDGF）受体PDGFRα，KIT和RET）之外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体（VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3）和成纤维细胞生长因子（FGF）受体（FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4）的激酶活性。
目前，默沙东和卫材正在通过LEAP（LEnvatinib和Pembrolizumab）临床开发项目在14种不同类型肿瘤（子宫内膜癌、肝细胞癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、肾细胞癌、头颈部鳞状细胞癌、尿路上皮癌、胆管癌、结直肠癌、胃癌、胶质母细胞瘤、卵巢癌、胰腺癌和三阴性乳腺癌）的超过20项临床试验中继续研究Keytruda+Lenvima组合。来自该项目的数据显示，Keytruda+Lenvima组合已在多种类型肿瘤中展现出了强劲疗效！
原文出处：
FDA Approves KEYTRUDA® (pembrolizumab) Plus LENVIMA® (lenvatinib) Combination for Patients With Certain Types of Advanced Endometrial Carcinoma
子宫肌瘤新药！欧盟批准Ryeqo(relugolix/雌二醇/醋酸炔诺酮)：第一个长期疗法，改善月经过多和疼痛!
Myovant Sciences是一家专注于开发创新疗法重新定义女性和男性护理的医疗保健公司。近日，该公司宣布，欧盟委员会（EC）已批准Ryeqo片剂（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg），该药每日口服一次，用于育龄期女性治疗与子宫肌瘤相关的中重度症状，该药使用持续时间无限制。子宫肌瘤最常见的2种症状是月经过多（HMB）和疼痛。Ryeqo是一款复方片，其活性药物成分中：relugolix是一种促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，可减少卵巢产生的雌激素（和其他激素）水平，缓解子宫肌瘤的一系列症状；雌二醇（一种雌激素）可降低骨质流失的风险；醋酸炔诺酮（一种孕激素）是有子宫的女性在服用雌激素时所必需的。
值得一提的是，Ryeqo是欧洲第一个也是唯一一个每日一次的子宫肌瘤长期治疗方案，适应症对使用持续时间没有限制。Ryeqo的批准上市，标志着在扩展子宫肌瘤非侵入性治疗选择方面的一个重大里程碑，其疗效和安全性在3期LIBERTY项目中得到了证实。
在美国，Myfembree（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg）于2021年5月获得批准，是第一个治疗绝经前女性子宫肌瘤相关月经过多（HMB）的每日一次药物，治疗持续时间可长达24个月。2020年12月，辉瑞与Myovant达成了一项价值42亿美元的合作协议，在美国和加拿大开发和商业化relugolix用于肿瘤学领域和女性健康领域。辉瑞还将获得在美国和加拿大以外（不包括某些亚洲国家）将relugolix商业化用于肿瘤学领域的独家选择权。根据合作条款，Myovant和辉瑞将在美国联合将Myfembree进行商业化。
2020年3月，Myovant与匈牙利吉瑞大药厂（Gedeon Richter）签订了一份独家许可协议，吉瑞将在欧洲、俄罗斯、拉丁美洲、澳大利亚和新西兰等国家和地区商业化Ryeqo用于治疗子宫肌瘤和子宫内膜异位症。根据协议条款，Myovant继续领导Ryeqo的全球开发，而吉瑞则负责其区域内的本地临床开发、制造和所有商业化。吉瑞将计划于2021年下半年开始将Ryeqo商业化，Ryeqo治疗子宫内膜癌相关疼痛的营销授权申请（MAA）预计在2021年下半年提交。
超过25%的育龄女性患有子宫肌瘤。这种慢性病会导致衰弱症状，对生活质量有重大影响，需要长期治疗，但目前欧洲的治疗选择有限，许多女性面临接受手术以缓解症状的决定。Ryeqo能够有效解决与子宫肌瘤相关的严重月经出血和疼痛，将为患者和医生提供一种重要的长期治疗选择。
此次欧盟批准基于3期LIBERTY项目的安全性和有效性数据。该项目包括2个重复的24周跨国临床研究（LIBERTY 1和LIBERTY 2）、一个为期一年的扩展研究、一项随机退出研究，评估了Ryeqo长达2年的安全性和有效性。LIBERTY 1和LIBERTY 2的研究结果已于2021年2月发表于国际医学期刊《新英格兰医学杂志》（NEJM）上。如前所述，这2项研究达到了月经失血缓解率的主要终点，同时达到7个关键次要终点中的6个，Ryeqo还维持了与安慰剂相当的骨密度，这是24周内良好耐受安全性的一部分。
LIBERTY项目研究员、意大利卡坦扎罗大学副教授Roberta Venturella博士表示：“支持Ryeqo批准的3期LIBERTY项目数据显示，Ryeqo改善了与子宫肌瘤最相关的症状，即严重的月经过多和疼痛，同时保持了良好的耐受性和安全性。有了这项批准，女性患者和医生终于有了一个长期的治疗选择，这对疾病的管理很重要。”
relugolix是一种每日一次、口服、促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，可通过阻断垂体腺中的GnRH受体，减少卵巢雌二醇的生成，这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的生长。此外，relugolix也能抑制睾丸睾酮的生成，这种激素可刺激前列腺癌的生长。
relugolix由武田研制，Myovant公司（Roivant和武田组建的公司）于2016年6月获得除日本和其他亚洲国家之外的全球独家授权。在日本，relugolix于2019年1月获得批准，以品牌名Relumina上市销售，用于改善子宫肌瘤引起的下列症状：月经过多、下腹痛、腰痛和贫血。
目前，Myovant已有2款relugolix产品。一款是Orgovyx（relugolix，120mg片剂），该药于2020年12月18日获得美国FDA批准，每日口服一次，用于治疗晚期前列腺癌成人患者。值得一提的是，Orgovyx是美国FDA批准用于治疗晚期前列腺癌的第一个也是唯一一个口服GnRH受体拮抗剂。目前，这款relugolix片剂治疗晚期前列腺癌男性患者也正在接受欧洲药品管理局（EMA）的审查。在3期HERO研究中，relugolix治疗的缓解率高达96.7%，显著优于醋酸亮丙瑞林（为88.8%），同时将主要心血管不良事件（MACE）风险降低了54%。
另一款产品是Ryeqo/Myfembree（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg；简称“relugolix复方片”），该药每日口服一次，用于治疗女性子宫肌瘤。目前，relugolix复方片也正被开发用于治疗子宫内膜癌，注册3期临床试验已成功完成。
基于1期研究中relugolix复方片对女性排卵的100%抑制率，Myovant和辉瑞在今年4月启动了一项3期临床试验，评估relugolix复方片在18-35岁有妊娠风险的健康女性中的避孕效果。
原文出处：
Myovant Sciences Announces European Commission Approval for RYEQO® for the Treatment of Women With Uterine Fibroids